Shrnutí:
Byly studovány tři sloučeniny, o nichž bylo dříve uvedeno, že inhibují replikaci HIV-1 a/nebo in vitro aktivitu reverzní transkriptázy, ale pouze fullerenové deriváty 1 a 2 vykazovaly silnou antivirovou aktivitu na replikaci HIV-1 v lidských CD4T buňkách.
Tyto sloučeniny však neinhibovaly infekci pseudotypem viru vezikulární stomatitidy G (VSV-G) s jednou infekcí, což naznačuje, že nemají vliv na raná stadia životního cyklu viru.
Naproti tomu analýza HIV-1 s pseudotypem VSV-G s jednootáčkovou infekcí, vytvořeného v přítomnosti sloučeniny 1 nebo 2, ukázala úplnou absenci infekčnosti lidských CD4 T-buněk, což naznačuje, že byla ovlivněna pozdější stadia životního cyklu HIV-1.
Kvantifikace virové RNA asociované s virionem a p24 ukázala, že balení RNA a produkce viru jsou u těchto virů bez pozoruhodností. Léčba Gag a Gag-Pol však byla ovlivněna, jak prokázala imunoblotová analýza s protilátkou anti-p24 a měření aktivity reverzní transkriptázy asociované s virionem, čímž byl potvrzen účinek derivátů fullerenu na zrání virionu HIV-1 v životním cyklu.
Fullereny 1 a 2 překvapivě neinhibovaly proteázu HIV-1 v testu in vitro v dávkách, které silně blokovaly virovou infekčnost, což naznačuje mechanismus účinku nezávislý na proteáze.
Potenciální terapeutický význam fullerenových derivátů podtrhuje skutečnost, že tyto sloučeniny blokují infekci HIV-1 rezistentní vůči inhibitorům proteáz a maturaci.